bästa Nolvadex Tamoxifen Citrate 10 mg online

bästa Nolvadex Tamoxifen Citrate 10 mg online

vad är Novladex Tamoxifen Citrate 10 mg?

Novladex Tamoxifen Citrate 10 mg är ett nonsteroidalt medel som har visat kraftiga antiöstrogena egenskaper i djurförsökssystem. De antestrogena effekterna kan vara relaterade till dess förmåga att konkurrera med östrogen för bindningsställen i målvävnader såsom bröst. Tamoxifen hämmar induktionen av råttkörtelcancer som induceras av dimetylbensantracen (DMBA) och orsakar regression av redan etablerade DMBA-inducerade tumörer. I denna råttmodell verkar tamoxifen utöva sina antitumoreffekter genom att binda östrogenreceptorerna.

I cytosoler härrörande från humana bröstadenokarcinom konkurrerar tamoxifen med östradiol för östrogenreceptorprotein.

Absorption och distribution av Novladex Tamoxifen Citrate 10 mg

Efter en enda oral dos av Novladex Tamoxifen Citrate 10 mg inträffade en genomsnittlig toppplasmakoncentration på 40 ng / ml (intervall 35 till 45 ng / ml) ungefär 5 timmar efter dosering. Minskningen av plasmakoncentrationerna av tamoxifen är bifasisk med en terminal eliminationshalveringstid på cirka 5 till 7 dagar. Den genomsnittliga toppplasmakoncentrationen av N-desmetyltamoxifen är 15 ng / ml (intervall 10 till 20 ng / ml). Kronisk administration av 10 mg tamoxifen som ges två gånger dagligen under 3 månader till patienter resulterar i genomsnittliga plasmakoncentrationer i steady-state på 120 ng / ml (intervall 67-183 ng / ml) för tamoxifen och 336 ng / ml (intervall 148-654 ng / ml) för N-desmetyltamoxifen. De genomsnittliga plasmakoncentrationerna av tamoxifen och N-desmetyltamoxifen vid steady-state efter administrering av 20 mg tamoxifen en gång dagligen under 3 månader är 122 ng / ml (intervall 71-183 ng / ml) och 353 ng / ml (intervall 152-706 ng (ml / ml). Efter inledande av terapi uppnås steady state-koncentrationer för tamoxifen på cirka 4 veckor och steady-state-koncentrationer för N-desmetyl tamoxifen uppnås på cirka 8 veckor, vilket antyder en halveringstid på cirka 14 dagar för denna metabolit. I en övergångsstudie, crossover-studie av 10 mg NOLVADEX (tamoxifencitrat) tabletter som gavs två gånger dagligen mot en 20 mg NOLVADEX (tamoxifen citrat) tablett som gavs en gång dagligen, var 20 mg NOLVADEX (tamoxifen citrat) tablett bioekvivalent med 10 mg NOLVADEX (tamoxifencitrat) tabletter.

Ämnesomsättning

Tamoxifen metaboliseras i stor utsträckning efter oral administrering. N-desmetyltamoxifen är den viktigaste metaboliten som finns i patientens plasma. Den biologiska aktiviteten hos N-desmetyltamoxifen verkar vara lik den för tamoxifen. 4-Hydroxytamoxifen och ett primärt alkoholderivat av sidokedjan av tamoxifen har identifierats som mindre metaboliter i plasma. Tamoxifen är ett substrat av cytokrom P-450 3A, 2C9 och 2D6 och en hämmare av P-glykoprotein.

Exkretion

Studier på kvinnor som fick 20 mg 14C tamoxifen har visat att cirka 65% av den administrerade dosen utsöndrades från kroppen under en period av två veckor med fekal utsöndring som den primära eliminationsvägen. Läkemedlet utsöndras huvudsakligen som polära konjugat, där oförändrade läkemedel och okonjugerade metaboliter står för mindre än 30% av den totala fekala radioaktiviteten.